枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。那么,枸橼酸西地那非片对消化系统的影响有什么呢?
枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速,枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约40%。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,枸橼酸西地那非片可能会导致西地那非血浆水平升高。
枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约4小时。枸橼酸西地那非片空腹状态给予25~100mg时,约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127~560ng/ml。枸橼酸西地那非片或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%,枸橼酸西地那非片的蛋白结合率为96%。枸橼酸西地那非片在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml。枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后,枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。
枸橼酸西地那非片对消化系统的影响:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
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(实习编缉:张桂平)
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