辛伐他汀胶囊对于原发性高胆固醇血症患者,当饮食控制及其它药物治疗不理想时,可予辛伐他汀治疗。那么,辛伐他汀胶囊对肌肉反应是怎样呢?
辛伐他汀胶囊口服吸收良好,辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织,辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢,辛伐他汀胶囊的水解为代谢产物,辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊能使低密度脂蛋白受体合成增加,辛伐他汀胶囊主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀胶囊对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,辛伐他汀胶囊的达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,辛伐他汀胶囊长期治疗后停药,作用持续4~6周。辛伐他汀胶囊本身无活性,辛伐他汀胶囊口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,辛伐他汀胶囊可以使胆固醇的合成减少。
辛伐他汀胶囊对肌肉反应,应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK,来自骨骼肌)轻微的一过性升高,但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病,因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
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(实习编缉:陈志方)
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