辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。化学名称：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R，6R)-6-2-[(1S，2S，6S，8S，8aR)-1，2，6，7，8，8a-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么，辛伐他汀胶囊对肝脏反应是怎样呢？

辛伐他汀胶囊为白色片或类白色片。辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症，辛伐他汀胶囊对于原发性高胆固醇血症患者，当饮食控制及其它药物治疗不理想时，可予辛伐他汀治疗。辛伐他汀胶囊具有降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性。

辛伐他汀胶囊本身无活性，辛伐他汀胶囊口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，辛伐他汀胶囊可以使胆固醇的合成减少，辛伐他汀胶囊能使低密度脂蛋白受体合成增加，辛伐他汀胶囊主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀胶囊对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

辛伐他汀胶囊口服吸收良好，辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织，辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢，辛伐他汀胶囊的水解为代谢产物，辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，辛伐他汀胶囊的达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，辛伐他汀胶囊长期治疗后停药，作用持续4～6周。

辛伐他汀胶囊对肝脏反应，本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。

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（实习编缉：陈志方）