辛伐他汀胶囊为白色片或类白色片。辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。那么,辛伐他汀胶囊的禁用人群有哪些呢?
辛伐他汀胶囊口服吸收良好,辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织,辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢,辛伐他汀胶囊的水解为代谢产物,辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,辛伐他汀胶囊的达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,辛伐他汀胶囊长期治疗后停药,作用持续4~6周。
辛伐他汀胶囊本身无活性,辛伐他汀胶囊口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,辛伐他汀胶囊可以使胆固醇的合成减少,辛伐他汀胶囊能使低密度脂蛋白受体合成增加,辛伐他汀胶囊主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀胶囊对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
对辛伐他汀过敏的患者;对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者;有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用辛伐他汀胶囊。
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(实习编缉:陈志方)
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