辛伐他汀胶囊的主要成份为辛伐他汀。化学名称:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症的用量是怎样呢?
辛伐他汀胶囊本身无活性,辛伐他汀胶囊口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,辛伐他汀胶囊可以使胆固醇的合成减少,辛伐他汀胶囊能使低密度脂蛋白受体合成增加,辛伐他汀胶囊主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀胶囊对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
辛伐他汀胶囊口服吸收良好,辛伐他汀胶囊吸收后肝内的浓度高于其他组织,辛伐他汀胶囊在肝内经广泛首关代谢,辛伐他汀胶囊的水解为代谢产物,辛伐他汀胶囊以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。辛伐他汀胶囊及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,辛伐他汀胶囊的达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。辛伐他汀胶囊治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,辛伐他汀胶囊长期治疗后停药,作用持续4~6周。
辛伐他汀胶囊为白色片或类白色片。辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症,辛伐他汀胶囊对于原发性高胆固醇血症患者,当饮食控制及其它药物治疗不理想时,可予辛伐他汀治疗。辛伐他汀胶囊具有降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性。
辛伐他汀胶囊用于高胆固醇血症的用量:一般起始剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,起始剂量为每天5mg。若需调整剂量,应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。应定期监测胆固醇水平,如果胆固醇水平明显低于目标范围,应考虑减少辛伐他汀的剂量。
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(实习编缉:陈志方)
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