他克莫司软膏用于无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人。那么,他克莫司软膏的药理作用怎样呢?
他克莫司软膏的药物过量:本品不能用于口服。口服本品可出现与全身性应用他克莫司相关的不良反应。一旦误服,应寻求医生帮助。
他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。
他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。
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(实习编辑:刘子轩)
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