西咪替丁片为白色片或加有着色剂的淡蓝色或浅绿色片,或为薄膜衣片。主要成份为西咪替丁。其化学名称为:N’-甲基-N”-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。那么,西咪替丁片的不良反应是怎样?
西咪替丁片服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml,西咪替丁片可以抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。西咪替丁片广泛分布于全身组织(除脑以外),西咪替丁片在肝脏内代谢,主要经肾排泄。西咪替丁片24小时后口服量的约48%以原形自肾排出;10%从粪便排出。西咪替丁片可以经血液透析清除。西咪替丁片对肾功能正常时半衰期(t1/2)为2小时,西咪替丁片对肌酐清除率在20~50ml/分,西咪替丁片的半衰期(t1/2)为2.9小时,当<20ml/分时为3.7小时,西咪替丁片对肾功能不全时为5小时。西咪替丁片可经胎盘转运和从乳汁排出。
西咪替丁片主要作用于胃壁细胞上H2受体,西咪替丁片能起竞争性抑制组胺作用。西咪替丁片可以抑制基础胃酸分泌,西咪替丁片也可以抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。西咪替丁片口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,西咪替丁片的血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。西咪替丁片口服生物利用度(F)约为70%,西咪替丁片对年轻人的吸收情况往往较老年人好。西咪替丁片的血浆蛋白结合率低。
西咪替丁片的不良反应是:本品的不良反应总体上讲并不常见,且通常在继续用药或停药后可消失。
1.较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。
2.本品有轻度抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。
3.本品可通过血-脑脊液屏障,具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱,多见于老年、幼儿、重病患者,停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时,可出现震颤性谵妄,酷似戒酒综合征。
4.本品罕见的不良反应有:过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。
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(实习编缉:钟丽冰)
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