头孢呋辛酯胶囊为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。那么,头孢呋辛酯胶囊的药代动力学是会如何呢?
头孢呋辛酯胶囊为胶囊剂。
头孢呋辛酯胶囊适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃体炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。
头孢呋辛酯胶囊的药代动力学是会:本品脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期(t1/2β)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2β延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2β可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。
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(实习编缉:陈志方)
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