西罗莫司口服溶液的主要成份为西罗莫司。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。对西罗莫司、西罗莫司的衍生物过敏者禁用。那么,老年患者服用西罗莫司口服溶液如何呢?
西罗莫司口服溶液为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或水解被广泛代谢。西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。西罗莫司口服溶液中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司口服溶液在所有的生物基质中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。西罗莫司口服溶液在人的全血中,西罗莫司为主要成份,西罗莫司口服溶液的免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司口服溶液在稳定的肾移植受者中,西罗莫司口服溶液的血液/血浆比的平均值(±SD)为36(±17.9),表明西罗莫司广泛分布人血液的有形成份中。西罗莫司口服溶液的分布容积(Vss/F)的平均值为12±7.52L/kg。西罗莫司口服溶液与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司口服溶液在男性中,西罗莫司口服溶液结合主要与血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司口服溶液的老年患者用药:未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者,以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关的西罗莫司的谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者,不需根据年龄来调整剂量。
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(实习编缉:叶铠)
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