西罗莫司口服溶液为淡黄色至黄色澄清粘稠液体。主要成份为西罗莫司。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,西罗莫司口服溶液对心血管系统的副作用有哪些呢?
西罗莫司口服溶液的健康志愿者中单剂量服用[14C]标记的西罗莫司后,西罗莫司口服溶液的放射活性的大部分(91%)在粪便中发现,西罗莫司口服溶液仅少量(2.2%)经尿排泄。西罗莫司口服溶液的全血谷(最低)浓度(均值±SD):2mg/d剂量组为8.59±4.01,5mg/d剂量组为17.3±7.4;与AUC显著相关(r2=0.96)。西罗莫司口服溶液在多剂量试验中,无首剂负荷量,西罗莫司口服溶液每日给药2次,西罗莫司口服溶液在连续6日达到稳态之后西罗莫司的平均谷浓度增加了约2-3倍。西罗莫司口服溶液一次给予3倍于维持量的负荷量,西罗莫司口服溶液在多数患者中可在1日内接近稳态。西罗莫司口服溶液在稳定的肾移植患者中,西罗莫司口服溶液多剂量给药后,西罗莫司口服溶液的终末清除半衰期(t)的均值±SD估计约为62±16小时。
西罗莫司口服溶液在细胞内,西罗莫司口服溶液与亲免疫因子FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合而形成免疫抑制性复合物,但该复合体并不影响神经贮钙蛋白的活性。西罗莫司口服溶液与亲免疫因子FK结合蛋白-12(FKBP-12)的哺乳动物靶蛋白(一个关键的调控激酶)结合并抑制其激活,从而抑制了细胞因子引发的T淋巴细胞增殖,西罗莫司口服溶液抑制细胞周期从G1期进入到S期。西罗莫司口服溶液在啮齿类动物自身免疫性疾病模型上,西罗莫司口服溶液抑制与下列疾病有关的免疫介导反应:系统性红斑狼疮、胶原蛋白所致关节炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、试验变态反应性脑脊髓炎、移植物抗宿主病及自身免疫性眼色素层视网膜炎。
西罗莫司口服溶液对心血管系统的副作用:心房纤颤,充血性心衰,出血,血容量过多,低血压,心悸,外周血管病,体位性低血压,晕厥,心动过速,血栓性静脉炎,血栓形成,血管舒张。
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(实习编缉:叶铠)
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