西罗莫司口服溶液的主要成份为西罗莫司。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,西罗莫司口服溶液会出现高胆固醇血症吗?
西罗莫司口服溶液在稳定的肾移植受者中,西罗莫司口服溶液的血液/血浆比的平均值(±SD)为36(±17.9),表明西罗莫司广泛分布人血液的有形成份中。西罗莫司口服溶液的分布容积(Vss/F)的平均值为12±7.52L/kg。西罗莫司口服溶液与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司口服溶液在男性中,西罗莫司口服溶液结合主要与血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司口服溶液为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或水解被广泛代谢。西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。西罗莫司口服溶液中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司口服溶液在所有的生物基质中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。西罗莫司口服溶液在人的全血中,西罗莫司为主要成份,西罗莫司口服溶液的免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司口服溶液2mg/天和5mg/天组的不良反应包括:高胆固醇血症,高脂血症,高血压和皮疹。2mg/天组,还有痤疮。5mg/天组,则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。
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(实习编缉:叶铠)
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