水飞蓟素胶囊为口服药,使用时一次1粒,一日三次;维持剂量:一次1粒,一日二次。饭前用适量液体吞服。那么,水飞蓟素胶囊的药理毒理有什么内容呢?
【药理毒理】利加隆为肝病治疗用药,由专长于天然植物药研发的德国马博士大药厂首家生产并行销全球。利加隆精选原产地地中海的水飞蓟种子,通过马博士大药厂独家专利技术MZ80提取。
1.药理:已经证实在各种毒性肝损害病理模型中,水飞蓟素能中和由毒蕈素、α-鹅膏菌素(在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制:由于其对自由基的捕获能力,水飞蓟素具抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程(造成细胞膜的损坏),可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内,水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之,水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用,它阻止或避免溶解的细胞成分(例如转氨酶)流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质(如:α-鹅膏菌素)穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性,因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成,同时导致结构和功能蛋白质(酶)的大量合成。因此,水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。水飞蓟素通过清除自由基,减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症,阻抑其对肝纤维化的触发;另外,通过下调I型胶原蛋白mRNA抑制纤维增生机制;通过下调金属蛋白酶组织抑制因子-1mRNA,从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子-1的合成,促进胶原蛋白减退机制。因此,水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。
2.毒理:水飞蓟素的特点为低毒性,并可以按治疗剂量长期服用。(1)急性毒性:小鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒,LD50大于2000mg/Kg。
(2)慢性毒性:分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月,生化指标及尸检均未显示有任何毒性影响。
(3)生殖毒性:用大鼠和兔进行的生殖力研究,产前、围产期及产后的毒性研究,均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用(试验的最大剂量:2500mg/kg)。特别是,水飞蓟素未显示有造成畸胎的潜在因素。
(4)致突变性:体外及体内试验,水飞蓟素均呈负反应。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:林炳扬)
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