地氯雷他定干混悬剂为类白色至浅粉色粉末状颗粒或粉末，使用时需注意对本品活性成份或辅料过敏者禁用。那么，地氯雷他定干混悬剂的药代动力学有哪些内容呢？

药理毒理：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍)。小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。

药代动力学：地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，吸收较好，约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未见有临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因不完全排除其与其他药物间的相互作用。与CYP3A4和CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要。

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（实习编辑：林博）