环孢素口服溶液的主要成份为环孢素。用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应等。对环孢素过敏者禁用。那么,环孢素口服溶液会出现乏力现象吗?
环孢素口服溶液主要分布于血管外的全身各组织中与血浆蛋白的结合率可高达约90%,环孢素口服溶液主要与脂蛋白结合。环孢素口服溶液主要分布于血管外全身各组织中,环孢素口服溶液在脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。环孢素口服溶液在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞中,41%-58%则分布在红细胞中。环孢素口服溶液由肝脏代谢,环孢素口服溶液经胆道排泄至粪便中排出,环孢素口服溶液仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。
环孢素口服溶液尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。环孢素口服溶液不抑制红细胞生成,环孢素口服溶液亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。环孢素口服溶液的生物等效性研究表明,微乳化的环孢素口服溶液较原处方的环孢素口服溶液吸收更快,环孢素口服溶液的峰值浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值均有所提高。环孢素口服溶液口服后达峰时间约为2小时。环孢素口服溶液的生物利用度高于原处方的口服液;环孢素口服溶液的研究表明微乳化的环孢素口服溶液峰值浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值与环孢素软胶囊等效。
环孢素口服溶液最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
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(实习编缉:陈志东)
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