环孢素口服溶液的主要成份为环孢素。严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。那么,环孢素口服溶液会出现肾毒性吗?
环孢素口服溶液为淡黄色或黄色的澄明油状液体。环孢素口服溶液用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,环孢素口服溶液也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。环孢素口服溶液常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。环孢素口服溶液近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
环孢素口服溶液的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。环孢素口服溶液是一种强效的免疫抑制剂,环孢素口服溶液可逆地特异作用于淋巴细胞。环孢素口服溶液的动物实验表明,环孢素口服溶液可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,环孢素口服溶液具有抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。
环孢素口服溶液尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。环孢素口服溶液不抑制红细胞生成,环孢素口服溶液亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。环孢素口服溶液的生物等效性研究表明,微乳化的环孢素口服溶液较原处方的环孢素口服溶液吸收更快,环孢素口服溶液的峰值浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值均有所提高。环孢素口服溶液口服后达峰时间约为2小时。环孢素口服溶液的生物利用度高于原处方的口服液;环孢素口服溶液的研究表明微乳化的环孢素口服溶液峰值浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)值与环孢素软胶囊等效。
环孢素口服溶液最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
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(实习编缉:陈志东)
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