阿法骨化醇软胶囊的主要成份为阿法骨化醇。化学名称:(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,阿法骨化醇软胶囊用于肾性骨病的用量是怎样呢?
阿法骨化醇软胶囊在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。阿法骨化醇软胶囊主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,阿法骨化醇软胶囊可以增加钙、磷酸盐的肠道吸收,阿法骨化醇软胶囊具有促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,阿法骨化醇软胶囊可以减少骨钙消溶,阿法骨化醇软胶囊最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。
阿法骨化醇软胶囊口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。阿法骨化醇软胶囊现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,阿法骨化醇软胶囊也可将1-a-OH-D3转化为活性形式。阿法骨化醇软胶囊转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,阿法骨化醇软胶囊的半衰期(t1/2)17.6小时。
阿法骨化醇软胶囊用于肾性骨病的用量:首剂量 成人:1μg/天,老年病人:0.5μg/天。体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/天。为了防止高血钙的发生,应根据系列化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。
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(实习编缉:张桂平)
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