地氯雷他定片的主要成分为地氯雷他定。化学名为8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。那么,地氯雷他定片的药代动力学有哪些内容呢?
为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
使用时需注意孕妇慎用;对本产品活性成分或赋形剂过敏者禁用。
药物过量:逾量中毒时,如患者清醒可予催吐.可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物.也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收.血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
药理毒理:药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状.本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用毒理学动物试验未见明显致畸作用。
药代动力学:空腹口服吸收迅速.服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24小时以上.食物可使药峰时间延迟,AUC增加.正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~92)小时.80%以代谢物形式出现于尿和粪便中.慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
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(实习编辑:林博)
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