硝苯地平片的主要成分为硝苯地平,其化学名称为:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,,-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。对硝苯地平过敏者禁用。那么,加量服用硝苯地平片会增加心绞痛的发生率吗?
硝苯地平片为糖衣片,除去糖衣后显黄色。硝苯地平片用于治疗心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛;高血压(单独或与其它降压药合用)。硝苯地平片口服后吸收迅速、完全。硝苯地平片口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平片在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。硝苯地平片吞服、嚼碎服或舌下含服,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平片与血浆蛋白高度结合,约为90%。硝苯地平片口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,硝苯地平片的作用持续4~8小时;硝苯地平片舌下给药2~3分钟起效,20分钟达高峰。
硝苯地平片通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,硝苯地平片可以抑制钙离子向细胞内的流入,硝苯地平片能引起心肌的收缩性降低和血管扩张。硝苯地平片的动物实验表明,硝苯地平片可以通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,硝苯地平片能使心肌的耗氧量减少;硝苯地平片可以通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,硝苯地平片具有增加心肌缺血部位的氧供给;硝苯地平片可以通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,硝苯地平片具有增强抗缺氧能力。
硝苯地平片的心绞痛和/或心肌梗死,极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。
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(实习编缉:叶铠)
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