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盐酸普罗帕酮片的不良反应会有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/8 1:08:23
    导读:盐酸普罗帕酮片口服后自胃肠道吸收良好,盐酸普罗帕酮片服后2~3小时抗心律失常作用达峰效,作用可持续8小时以上。

盐酸普罗帕酮片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色或类白色。主要成份为盐酸普罗帕酮。化学名:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐。那么,盐酸普罗帕酮片的不良反应会有哪些呢?

盐酸普罗帕酮片口服后自胃肠道吸收良好,盐酸普罗帕酮片服后2~3小时抗心律失常作用达峰效,作用可持续8小时以上,盐酸普罗帕酮片的生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。盐酸普罗帕酮片与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,盐酸普罗帕酮片的生物利用度还会提高。盐酸普罗帕酮片尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),盐酸普罗帕酮片尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,盐酸普罗帕酮片的作用均与用药的剂量成正比。盐酸普罗帕酮片还有轻度的降压和减慢心率作用。

盐酸普罗帕酮片对肝功能下降也会增加药物的生物利用度,盐酸普罗帕酮片对严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。盐酸普罗帕酮片的药代动力学曲线为非线性。盐酸普罗帕酮片半衰期为3.5~4小时。盐酸普罗帕酮片经肾脏排泄,盐酸普罗帕酮片主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。盐酸普罗帕酮片不能经过透析排出。盐酸普罗帕酮片的临床资料表明,盐酸普罗帕酮片的治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,盐酸普罗帕酮片可以延长心房及房室结的有效不应期,盐酸普罗帕酮片对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。盐酸普罗帕酮片的抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。盐酸普罗帕酮片的不良反应是:

1.不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后 2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。

2.在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

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(实习编缉:钟丽冰)

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