丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的主要成分为药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松液中含50微克。那么,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂的药代动力学有哪些内容呢?
药物过量:目前尚无短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的资料。健康志愿者经鼻使用2mg丙酸氟替卡松,每日2次,疗程7天,未曾发现影响下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。
药理毒理:丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。
药代动力学:经鼻给药剂量高达1mg时丙酸氟替卡松的血浆浓度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松后87-100%的剂量经粪便排泄,其中75%是原型药物。口服46mg后,64%以原型排泄,产生一无活性的主要代谢产物。静脉给药后快速从血浆中清除,提示广泛的肝摄取。根据有限的资料,已确定血浆消除半衰期为3小时,表观分布容积大于三倍体重,提示广泛的组织分布和快速清除。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:林博)
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