盐酸奥昔布宁缓释片为薄膜包衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。主要成分为盐酸奥昔布宁。那么,盐酸奥昔布宁缓释片用于紧迫性尿失禁的用量是怎样呢?
盐酸奥昔布宁缓释片静脉给药或口服,盐酸奥昔布宁缓释片的血浆浓度呈二相的方式下降,静脉注射5mg盐酸奥昔布宁,盐酸奥昔布宁缓释片分布容积为193L。盐酸奥昔布宁缓释片单剂口服10mg后,tmax在R-奥昔布宁为12.7小时,在S-奥昔布宁为11.8小时,盐酸奥昔布宁缓释片的消除半衰期分别为13.2小时和12.4小时。
盐酸奥昔布宁缓释片主要经细胞色素P450酶系统代谢(尤其是肝脏和肠壁的CYP3A4),盐酸奥昔布宁缓释片主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。盐酸奥昔布宁缓释片服用后,R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的72%和93%。
盐酸奥昔布宁缓释片绝大多数在肝脏代谢,盐酸奥昔布宁缓释片仅有不到0.1%的药物以原形药物从尿排泄,不到0.1%的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。盐酸奥昔布宁缓释片在5-20mg的剂量范围内,盐酸奥昔布宁缓释片及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。
盐酸奥昔布宁缓释片用于紧迫性尿失禁的用量:成人:初始建议剂量为一次5mg(半片),一日1次,然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量,每次增加5mg,最大剂量为30mg/日,剂量调整一般需要有约一周的时间间隔。
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(实习编缉:陈志东)
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