畅沛的主要作用是用于成人戒烟。伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。那么,畅沛是如何分布的?
畅沛是一种α4β2nAChR部分激动剂,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过高而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时,畅沛占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。
畅沛(酒石酸伐尼克兰片)分布:伐尼克兰代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不少于10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物,体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
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(实习编辑:叶燕玲)
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