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畅沛的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/6 17:37:22
    导读:伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

畅沛的通用名称为酒石酸伐尼克兰片,主要成份是酒石酸伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片(畅沛)(维持装)适用于成人戒烟。那么,畅沛的药理毒理是什么?

畅沛的药理毒理是:

伐尼克兰是烟碱型乙酰胆碱受体α4β2亚型的选择性部分激动剂,对神经中该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2受体结合产生激动作用,同时阻断尼古丁与该受体结合,这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。

体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,伐尼克兰与神经α4β2烟碱型乙酰胆碱受体结合并击发受体介导的活动,对该作用显著弱于尼古丁。伐尼克兰能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体既有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20,000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。

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(实习编辑:叶燕玲)

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