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地奥司明片的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/6 14:44:44
    导读:地奥司明片为增强静脉张力性药物和血管保护剂。药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用:降低静脉扩张性和静脉血淤滞。在微循环系统,使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。

地奥司明片主治:1.治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状(如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合症等);2.治疗急性痔发作的各种症状(如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒的急性发作症状)。

那么,地奥司明片的药理毒理是什么?

药理是研究对人体的作用和机理,毒理是对人体毒性理论!下面,小编为您介绍地奥司明片的药理毒理:

1.药理作用:本品为增强静脉张力性药物和血管保护剂。

(1)药理学:药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用:降低静脉扩张性和静脉血淤滞。在微循环系统,使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。

(2)临床药理学:在人体,采用双盲对照研究方法,验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用,结果表明其具有下述药理学特征。

1)剂量-效应关系:采用测量静脉体积描记法的参数包括:容量、扩张性和排空速率,已经确定其具有统计学意义的剂量-效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。

2)静脉张力性作用:地奥司明能增强静脉张力:采用水银张力计测定静脉闭塞体积描记法,参数的变化显示了其排空速率降低。

3)微循环作用:在患毛细血管脆性症的病人,进行双盲对照研究,用血管张力测量法测量其脆性变化,结果表明:地奥司明改善毛细血管脆性的作用和安慰剂之间的差异有统计学意义。

(3)临床试验:双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用,对治疗慢性下肢静脉功能不全(功能性和器质性者)的治疗作用。

2.毒理作用:

(1)急性毒性:大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。

(2)长期毒性:对小鼠、大鼠和仓鼠,分别以相当180倍和35倍治疗量重复给药13周和26周,均未见任何毒性和致死作用。大鼠经口给予相当12、24、48倍每日治疗量,动物仍显示出很好的耐受性。大鼠经口给药60、180、200mg/kg/d,连续给药13周或26周,无动物死亡,体重、食量无改变,一般状况无异常,对血液和尿液实验室参数无影响。

(3)致突变:通过微生物基因突变试验(Ames)、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验(培养人淋巴细胞中期分裂相的观察)、体外真核生物系基因突变试验细胞(采用酿酒酵母D4观察中国仓鼠V79细胞HPRT位点,Ade2和TRP5位点的突变)、体内clastogelic损伤试验(OFI小鼠骨髓微核的出现率)、DNA修复试验(Hela细胞DNA的程序外合成),均未见本品的致突变活性。

(4)生殖毒性:大鼠经口给予相当37倍每日治疗量,对动物的生殖能力,繁殖能力,胚胎毒性,围产期,子代的发育均无影响。自动射线照相术证实,大鼠口服本品后96小时,药物可完全消除,靶器官无蓄积。Wistar大鼠单次给予本品10mg/kg,进入胎盘的量很小,每个胎儿内的药物仅为给药量的0.003%。药物在孕鼠体内基本上分布在肠内,肾次之。母体的药物含量很少,致使新生鼠的药物含量也很少,仅为给药量的1%。

(5)致癌性:尚未见研究报道。

(6)遗传毒性:尚未见研究报道。

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(实习编辑:陈生)

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