富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,主要用于它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。用量为每天一次,每次一片,口服,可空腹或与食物同时说明。那么,韦瑞德药代动力学有什么呢?
乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性单独使用核苷类似物治疗或联用其它抗逆转录病毒药物治疗时,曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告,包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。任何患者的临床或实验室结果如果提示有乳酸性酸中毒或显着的肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性,即便转氨酶没有显着升高),应当暂停富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗。
本品的药代动力学是:替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。
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(实习编辑:刘子轩)
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