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韦瑞德有没有致癌性?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/6 10:37:12
    导读:对于韦瑞德有没有致癌性呢?在小鼠和大鼠中进行了富马酸替诺福韦二吡呋酯的长期口服致癌性研究,暴露了水平最高大约为人体HIV感染治疗剂量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。

富马酸替诺福韦二吡呋酯片(韦瑞德)每片300mg,每天一次,每次一片,口服,可空腹或与食物同时说明。那么,韦瑞德有没有致癌性?

对于韦瑞德有没有致癌性呢?在小鼠和大鼠中进行了富马酸替诺福韦二吡呋酯的长期口服致癌性研究,暴露了水平最高大约为人体HIV感染治疗剂量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。在雌性小鼠的高剂量水平下,暴露水平比人高16倍时肝脏腺瘤增加。大鼠中,在最高暴露水平是人治疗剂量5倍时,研究没有发现致癌性结果。

韦瑞德是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,本品对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。

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(实习编辑:刘子轩)

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