泛昔洛韦胶囊用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。那么,泛昔洛韦胶囊与其他由肾小管主动排泄的药物合用是怎样呢?
泛昔洛韦胶囊在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,泛昔洛韦胶囊对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),泛昔洛韦胶囊对Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。泛昔洛韦胶囊在细胞培养研究中,泛昔洛韦胶囊对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。泛昔洛韦胶囊的作用机制如下:泛昔洛韦胶囊在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。
泛昔洛韦胶囊的体外试验研究显示,泛昔洛韦胶囊中的三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。泛昔洛韦胶囊对长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。泛昔洛韦胶囊对雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。泛昔洛韦胶囊对雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。
泛昔洛韦胶囊与其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。
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(实习编缉:邵泽妹)
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