双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊为胶囊,胶囊内容物为白色或类白色小丸。化学名称为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。那么,双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药代动力学有什么内容呢?
【药代动力学】
1.双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。
2.它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。
3.两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。在缓释剂型中,有50-60%的双氯芬酸钠以药物原型进入血液循环。快速释放剂型20分钟-2小时血药浓度达到峰值。包衣缓释剂型1—4小时血药浓度达到峰值。
4.戴芬的绝对生物利用度为90土11.6%,相对生物利用度54-109%,平均为78%。同食物一起服用时,药物吸收延迟,血药浓度波动略增加。药物进入循环系统后,通过自由扩散分布于炎症部位或关节滑膜液中起效。双氯芬酸钠主要由肝脏代谢,半衰期为1—2小时,代谢产物经尿和粪便排出。
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(实习编辑:林炳扬)
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