辛伐他汀滴丸的主要成份为辛伐他汀。化学名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀滴丸的注意事项有什么呢?
辛伐他汀滴丸口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀滴丸的大部分经肝组织吸收,辛伐他汀滴丸主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。辛伐他汀滴丸只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀滴丸可以降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。辛伐他汀滴丸低密度脂蛋白(LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成,辛伐他汀滴丸主要通过高亲和力的LDL受体被分解代谢。辛伐他汀滴丸通过降低VLDL胆固醇浓度、诱导LDL受体的生成而降低LDL,从而导致LDL-C的产生减少和/或分解代谢增加。辛伐他汀滴丸治疗期间载脂蛋白B(ApoB)也明显下降。因为每个LDL微粒包含一分子ApoB,而在主要以LDL-C升高(不伴随VLDL升高)患者别的脂蛋白中发现了很少的ApoB,提示辛伐他汀不仅可从LDL除去胆固醇,而且可降低循环LDL微粒的浓度。辛伐他汀滴丸可以降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C。辛伐他汀滴丸对于脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。辛伐他汀滴丸的注意事项是:
1.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高的现象。但停药后,则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其它有关的临床症状或体征,亦无过敏现象。
2.肌肉反应。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显著的肌酸激酶升高的情况应考虑为肌病,因此病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶显著上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的治疗。
3.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时,随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加,长期临床研究资料显示,辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
4.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白受体的完全缺乏的缘故,对此类病人的治疗效果不大理想。
5.高三酰甘油血症。只有中等程度降低三酰甘油的效果,而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况。
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(实习编缉:张桂平)
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