辛伐他汀滴丸的主要成份为辛伐他汀。化学名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀滴丸用于高胆固醇血症的剂量是怎样呢?
辛伐他汀滴丸可以降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。辛伐他汀滴丸低密度脂蛋白(LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成,辛伐他汀滴丸主要通过高亲和力的LDL受体被分解代谢。辛伐他汀滴丸通过降低VLDL胆固醇浓度、诱导LDL受体的生成而降低LDL,从而导致LDL-C的产生减少和/或分解代谢增加。辛伐他汀滴丸治疗期间载脂蛋白B(ApoB)也明显下降。因为每个LDL微粒包含一分子ApoB,而在主要以LDL-C升高(不伴随VLDL升高)患者别的脂蛋白中发现了很少的ApoB,提示辛伐他汀不仅可从LDL除去胆固醇,而且可降低循环LDL微粒的浓度。辛伐他汀滴丸可以降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C。辛伐他汀滴丸对于脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。
辛伐他汀滴丸口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀滴丸的大部分经肝组织吸收,辛伐他汀滴丸主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。辛伐他汀滴丸只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
辛伐他汀滴丸用于高胆固醇血症的剂量:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL或总胆固醇水平降至140mg/dL以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。
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(实习编缉:张桂平)
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