硫酸羟氯喹片用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。主要成份为硫酸羟氯喹。化学名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐。那么,大剂量服用硫酸羟氯喹片会怎样呢?
硫酸羟氯喹片和DNA结合、稳定溶酶体膜。硫酸羟氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用。硫酸羟氯喹片干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。硫酸羟氯喹片在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,硫酸羟氯喹片平均血浆峰浓度在53~208ng/ml范围,硫酸羟氯喹片平均水平为105ng/ml。硫酸羟氯喹片的血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。
硫酸羟氯喹片为4-氨基喹啉类药物。硫酸羟氯喹片的作用机理尚不清楚,目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。硫酸羟氯喹片可能包括与琉基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羟氯喹片的母体化合物和代谢物广泛分布于机体,硫酸羟氯喹片的消除主要通过尿液,硫酸羟氯喹片在一项研究中,24小时可观察到3%的给药剂量。
硫酸羟氯喹片在一些长期大剂量服用4-氨基喹啉的盘状和系统性红斑狼疮或类风湿关节炎的患者中出现了不可逆的视网膜损害。视网膜病变与剂量相关,在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下,发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。
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(实习编缉:邵泽妹)
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