利福平胶囊与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。那么,利福平胶囊与异烟肼合用是怎样呢?
利福平胶囊为利福霉素类半合成广谱抗菌药,利福平胶囊对多种病原微生物均有抗菌活性。利福平胶囊对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平胶囊对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。利福平胶囊对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。
利福平胶囊口服吸收良好,利福平胶囊服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。利福平胶囊的成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。利福平胶囊在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;利福平胶囊在唾液中亦可达有效治疗浓度;利福平胶囊可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。利福平胶囊的蛋白结合率为80%~91%。利福平胶囊进食后服药可使药物的吸收减少30%,利福平胶囊的血消除半衰期(t1/2β)为3~5小时,利福平胶囊多次给药后有所缩短,为2~3小时。利福平胶囊在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,利福平胶囊成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
利福平胶囊与异烟肼合用肝毒性发生危险增加,尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。
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(实习编缉:钟丽冰)
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