多巴丝肼片是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症(脑炎后、动脉硬化性或中毒性),但不包括药物引起的帕金森综合症。那么,多巴丝肼片的药代动力学是会如何呢?
多巴丝肼片的用法用量是:
1.初始治疗。首次推荐量是美多芭每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片,直至达到适合该患者的治疗量为止。如患者定期就诊,则用量可增加得更快,例如日剂量每周增加二次,每次增加美多芭1/2片,这样就能较快达到有效剂量,有效剂量通常在每天2-4片之间,日分3-4次服用。每天的服用量很少需要超过5片美多芭。
2.维持疗法。美多芭的日用量至少应分成3次服用,平均维持量是每天3次,每次一片美多芭。然而,由于症状的改善可能有波动,因此日剂量分配(就每一患者服用的剂量和服药的时间而言)视个别患者具体情况而定。如果患者在疗效上开始出现显著波动(如“开-关”现象),这种状况通过服用美多芭1/4片常可得到显著改善。
原则上日用量不改变,可用1/4片美多芭部分或必要时全部取代原先的美多芭分配量,但要缩短间隔期:
原先服用的美多芭1/2片,可用两次服用各1/4片来取代。
原先服用的美多芭1片,可用分4次服用各1/4片来取代。
多巴丝肼片的药代动力学是会:大多数的左旋多巴和苄丝肼(约66~74%)在小肠的上半部被吸收。在摄入本品后大约1小时左旋多巴血浆浓度达到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内,苄丝肼不能穿透“血脑屏障”。大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺,并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。
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(实习编缉:陈志方)
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