螺内酯片可以作为治疗高血压的辅助药物。主要成份为螺内酯,其化学名称为:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。那么,螺内酯片常见的不良反应有什么呢?
螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,螺内酯片每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),螺内酯片每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。螺内酯片无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,螺内酯片约有10%以原形从肾脏排泄。螺内酯片仅作用于远曲小管和集合管,螺内酯片对肾小管其他各段无作用,螺内酯片的利尿作用较弱。螺内酯片对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺内酯片口服吸收较好,的生物利用度大于90%,螺内酯片的血浆蛋白结合率在90%以上,螺内酯片进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),螺内酯片口服1日左右起效,2~3日达高峰,螺内酯片停药后作用仍可维持2~3日。螺内酯片的结构与醛固酮相似,螺内酯片为醛固酮的竞争性抑制剂。螺内酯片作用于远曲小管和集合管,螺内酯片可以阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,螺内酯片对Ca2+和的作用不定。
螺内酯片常见的不良反应有:高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
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(实习编缉:钟燕冰)
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