甲磺酸伊马替尼胶囊,是安全有效、合理、使用方便的药品,是现在市面上十分流行的治疗疾病的药品,受到广大消费者的欢迎。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊人体代谢如何呢?
甲磺酸伊马替尼胶囊平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。
与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。甲磺酸伊马替尼胶囊在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。
该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。
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(实习编辑:余大连)
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