依托度酸片的主要成份为依托度酸。化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片的不良反应有哪些呢?
依托度酸片经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,依托度酸片在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,依托度酸片尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。依托度酸片每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。依托度酸片99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。
依托度酸片为非甾体抗炎药。依托度酸片具有抗炎、解热和镇痛作用。依托度酸片作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。依托度酸片口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。依托度酸片单剂给药200~600mg,依托度酸片在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。依托度酸片平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。
依托度酸片的不良反应:据外国资料报道,2629例关节炎病人在开放、双盲的临床验证中观察4~320周的结果以及世界范围内的大约6万病人在依托度酸上市后的监测结果,上市后的自发性报道也包含在其中。临床研究显示,依托度酸总的耐受性较好,大多数不良反应轻微而短暂,以下所列的不良反应发生率>1%的,可能与药物有关。
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(实习编缉:叶铠)
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