依曲韦林片为白色至灰白色椭圆形片剂。依曲韦林片的主要成份为依曲韦林。那么,依曲韦林片会出现史-约综合征吗?
依曲韦林片口服后达峰时间约为2.5~4小时,依曲韦林片的绝对生物利用度尚不清楚,依曲韦林片体内吸收不受雷尼替丁或奥美拉唑等抗酸药的影响。依曲韦林片与餐后给药相比,空腹口服依曲韦林的药时曲线下面积(AUC)降低约50%,因此,依曲韦林片一般推荐餐后服用。依曲韦林片在体内主要与白蛋白和α-1酸糖蛋白结合,依曲韦林片的血浆蛋白结合率为99.9%。
依曲韦林片主要经肝药酶CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19代谢,依曲韦林片主要代谢产物的药理活性比原形药至少低90%。依曲韦林片可经粪便(93.7%)和尿液(1.2%)进行排泄,粪便中测得的原形药物量占总给药量的81.2%~86.4%。依曲韦林片消除半衰期约为41小时。依曲韦林片是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。依曲韦林片通过结合于逆转录酶,依曲韦林片可以阻断RNA依赖性和DNA依赖性DNA多聚酶活性,包括HIV-1复制,而发挥作用。依曲韦林片的抗病毒活性不需要细胞内磷酸化。
服用依曲韦林片有部分患者皮肤反应(包括史-约综合征、超敏反应和多形性红斑等)较为严重,甚至可能致命,发生率小于0.1%,因此,在出现严重皮肤反应时,须停用本药并换用其他药物治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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