肺癌是全球最常见的致死性恶性肿瘤,其发病率呈逐年上升趋势,其中约85%~90%为NSCLC(非小细胞肺癌)。大多数NSCLC患者就诊时处于不可切除的局部晚期(IIIB期)或远端转移(IV期)。那么,克唑替尼胶囊能治疗肺癌吗?
赛可瑞(克唑替尼胶囊)主要成份为克唑替尼。辅料名称:二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。克唑替尼的化学名为3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。
克唑替尼为首个针对ALK阳性NSCLC开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Met/肝细胞生长因子受体(HGFR)和间变型淋巴瘤激酶(ALK)及其致癌变异体(如c-Met/HGFR突变体或ALK融合蛋白)的活性,对发生c-Met/HGFR基因位点扩增或ALK基因位点易位/倒置(如EML4-ALK或NPM-ALK融合变异体)的肿瘤细胞显现出强效的选择性生长抑制活性。在所开展临床研究中,依据生物标志物检测选择ALK阳性NSCLC作为研究人群,观察到较既往化疗有明显更优的客观缓解率(ORR)和无进展生存时间(PFS)。克唑替尼治疗ALK阳性的NSCLC患者获得了与接受EGFR-TKI的EGFR突变阳性患者相当的治疗效果。据此,本品首先于2011年8月26日在美国按加速审批程序获准上市。目前,克唑替尼已在47个国家和地区获准上市。
赛可瑞(克唑替尼胶囊)的功能主治是可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率(ORR)和无进展生存(PFS)证据,目前尚未获得本品生存获益(OS)的证据。
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(实习编辑:叶燕玲)
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