赛可瑞(克唑替尼胶囊)必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。那么,克唑替尼胶囊的药理作用是什么?
克唑替尼胶囊是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物,2011年8月在美国获批上市,2011年底被写进国际上的肺癌治疗指南,作为ALK阳性患者的一线用药。
赛可瑞(克唑替尼胶囊)的药理作用是:
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
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(实习编辑:叶燕玲)
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