克唑替尼胶囊是肺癌靶向治疗领域内前沿和划时代的药物,2011年8月在美国获批上市,2011年底被写进国际上的肺癌治疗指南,作为ALK阳性患者的一线用药。那么,克唑替尼胶囊的代谢情况如何?
克唑替尼胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率(ORR)和无进展生存(PFS)证据,目前尚未获得本品生存获益(OS)的证据。
赛可瑞也是有多少的不良反应的,赛可瑞非常普遍的不良反应是肝功能异常、视觉效应(闪光,视力模糊,重影,一般在服用克唑替尼后不久就会出现)、神经病(神经麻痹,神经结合处,末端或者肌肉发麻)、头昏眼花、疲倦、水肿(身体组织积液,引起手足水肿)、肠胃不适(恶心,呕吐,腹泻,便秘,食道咽喉不适)、食欲不振,味觉减退、皮疹。其概率可能是大于10%。普遍的不良反应是红细胞,白细胞,血小板减少、消化不良心率降低。其概率大概是在1%~10%之间。不常见不良反应是肾脏闭囊液。其概率大概是在0.1%~1%之间。
克唑替尼胶囊的代谢情况是:
参与克唑替尼代谢消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人体的主要代谢途径是哌啶环氧化得到克唑替尼酰胺和O-脱羟产物,并在随后的第二步中O-脱羟产物形成共轭。
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(实习编辑:叶燕玲)
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