赛可瑞(克唑替尼胶囊)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌。克唑替尼胶囊针对的靶点是ALK融合基因,对于ALK阳性的患者,赛可瑞(克唑替尼胶囊)的疾病控制率高达90%,显著延长患者的生存期,并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。在治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC),具有非常显著的效果。那么,克唑替尼胶囊的吸收情况如何?
赛可瑞(克唑替尼胶囊)的主要成份为克唑替尼,克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。
赛可瑞(克唑替尼胶囊)的吸收情况为:
口服单剂量克唑替尼,平均4~6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250mg克唑替尼两次,15天内可达到并保持稳态血药浓度,平均累积率为4.8。当剂量超出每日两次、每次200~300mg的剂量范围,稳态系统药物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于剂量的增加比例。
单剂量口服给药250mg后,克唑替尼的平均绝对生物利用度为43%(范围:32%~66%)。
高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼与食物同服或不同服均可。(参见【用法用量】)。
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(实习编辑:叶燕玲)
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