依非韦伦片的主要成份为依非韦伦。本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。那么,依非韦伦片会出现免疫重建综合征吗?
依非韦伦片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。依非韦伦片对HIV感染者在血药稳态浓度时,依非韦伦片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg,400mg,600mg呈线性关系。依非韦伦片对35位接受本品600mg每日一次治疗的患者,稳态Cmax是12.9mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韦伦片是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦片是HIV-1逆转录酶(RT)非竞争性的抑制剂,依非韦伦片作用于模版、引物或三磷酸核苷,依非韦伦片兼有小部分竞争性的抑制作用。依非韦伦片远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α,β,γ和δ无抑制作用。
依非韦伦片对未感染HIV志愿者单剂量(100mg~1600mg)口服给药5小时后依非韦伦血浆浓度达峰值(1.6~9.1mM)。依非韦伦片的剂量至1600mg,观察到Cmax及AUC呈剂量相关的增加;Cmax及AUC的增加不与剂量成比例,这一点支持本品在高剂量时,随着剂量的增加,吸收减少。依非韦伦片多次给药并不改变达到峰药浓度所需的时间(3~5小时),6~7天时达到血浆稳态浓度。
依非韦伦片的免疫重建综合征:在那些联合抗逆转录病毒包括本品治疗(CART)的病人中有报道免疫重建综合征。在治疗初期,免疫系统对CART有反应的病人可能增加无症状的或残余机会性感染的炎性反应,这需要进一步评价和治疗。
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(实习编缉:叶铠)
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