依非韦伦片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为依非韦伦。本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。那么,依非韦伦片会出现血脂升高吗?
依非韦伦片在CYP2B6同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义;然而不能排除与依非韦伦相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。已证实依非韦伦诱导P450酶,导致自身代谢。依非韦伦片每日200~400mg的剂量治疗10天,依非韦伦片的药物累积浓度低于预期值(低22~42%),依非韦伦片的终点半衰期为40~55小时,依非韦伦片亦低于单剂量用药的半衰期(52~76小时)。依非韦伦片的药代动力学相互作用研究发现,400mg或600mg依非韦伦与茚地那韦联用,与200mg剂量的依非韦伦组比较,不会造成茚地那韦AUC的进一步下降。此发现说明,400mg或600mg依非韦伦对CYP3A4的诱导程度是相似的。
依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。依非韦伦片对HIV感染者在血药稳态浓度时,依非韦伦片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg,400mg,600mg呈线性关系。依非韦伦片对35位接受本品600mg每日一次治疗的患者,稳态Cmax是12.9mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
依非韦伦片的血脂升高:某些服用依非韦伦的未感染HIV的志愿者总胆固醇可升高10-20%。依非韦伦+齐多夫定+拉米夫定方案治疗的患者非空腹总胆固醇和HDL分别可升高大约20%和25%,依非韦伦+IDV方案治疗的患者大约可升高40%和35%。依非韦伦对甘油三脂和LDL的作用无详细报道。在另一项研究中,依非韦伦+齐多夫定+拉米夫定方案治疗48周的患者,总胆固醇,HDL-胆固醇,空腹LDL-胆固醇,和空腹甘油三酯增高分别是21%,24%,18%和23%。目前尚不明确这些血脂改变的临床意义。
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(实习编缉:叶铠)
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