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依非韦伦片会出现肝酶升高吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/30 15:33:46
    导读:依非韦伦片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。

依非韦伦片的主要成份为依非韦伦。本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。那么,依非韦伦片会出现肝酶升高吗?

依非韦伦片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。依非韦伦片对HIV感染者在血药稳态浓度时,依非韦伦片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg,400mg,600mg呈线性关系。依非韦伦片对35位接受本品600mg每日一次治疗的患者,稳态Cmax是12.9mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。

依非韦伦片是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦片是HIV-1逆转录酶(RT)非竞争性的抑制剂,依非韦伦片作用于模版、引物或三磷酸核苷,依非韦伦片兼有小部分竞争性的抑制作用。依非韦伦片远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α,β,γ和δ无抑制作用。

依非韦伦片对未感染HIV志愿者单剂量(100mg~1600mg)口服给药5小时后依非韦伦血浆浓度达峰值(1.6~9.1mM)。依非韦伦片的剂量至1600mg,观察到Cmax及AUC呈剂量相关的增加;Cmax及AUC的增加不与剂量成比例,这一点支持本品在高剂量时,随着剂量的增加,吸收减少。依非韦伦片多次给药并不改变达到峰药浓度所需的时间(3~5小时),6~7天时达到血浆稳态浓度。

依非韦伦片的肝酶升高:1008名接受600mg依非韦伦治疗的患者中有3%AST和ALT升高到正常上限的5倍以上。对照组中也有类似的肝酶升高。接受600mg依非韦伦治疗的患者中有156名患者乙型肝炎和/或丙型肝炎的血清标志阳性,7%患者的AST以及8%患者的ALT升高到正常上限的5倍以上。对照组的患者中有91名患者乙型肝炎和/或丙型肝炎的血清标志阳性,5%患者的AST以及4%患者的ALT升高到上述水平。所有接受600mg依非韦伦治疗的患者中有4%GGT升高到正常上限的5倍以上,其中乙肝丙肝患者的发生率是10%。对照组中的患者,无论有无感染乙肝或丙肝,GGT类似升高的发生率是1.5-2%。依非韦伦治疗的患者中单独的GGT升高反映的是酶的诱导而非肝毒性。

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(实习编缉:叶铠)

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