依非韦伦片的主要成份为依非韦伦。适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。那么,依非韦伦片会出现哪些精神症状呢?
依非韦伦片的人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明,依非韦伦片主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。依非韦伦片的体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。依非韦伦片的体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内,Ki值是8.5~17mM。
依非韦伦片的体外研究中,依非韦伦不抑制CYP2E1,仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韦伦片单剂量给药的终点半衰期相对较长,为52~76小时,依非韦伦片多次给药后的半衰期为40~55小时。依非韦伦片放射性标记依非韦伦,尿中发现的大约占14~34%,依非韦伦片以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%。
依非韦伦片的精神症状:接受依非韦伦治疗的患者中有严重的精神不良事件的报道。在一项对照研究中,1008名患者接受了平均1.6年包含依非韦伦方案的治疗,而对照组635人接受了平均1.3年的对照剂治疗。依非韦伦组和对照组特殊的严重精神事件的发生率分别为:严重抑郁(1.6%,0.6%)、自杀倾向(0.6%,0.3%)、非致命的自杀企图(0.4%,0%)、攻击性行为(0.4%,0.3%)、偏执(0.4%,0.3%)和躁狂(0.1%,0%)。既往有精神疾患的患者产生上述精神症状的危险性似乎更高,躁狂的发生率升高到0.3%.严重抑郁和自杀倾向的发生率升高到2.0%。个别上市后报道有自杀身亡、错觉和神经质行为,但是尚不能肯定这些报道与依非韦伦相关。
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(实习编缉:叶铠)
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