盐酸托烷司琼胶囊为硬胶囊,内含白色粉末。盐酸托烷司琼胶囊的主要成份为盐酸托烷司琼。对托烷司琼过敏者禁用。那么,盐酸托烷司琼胶囊与苯巴比妥合用是怎样呢?
盐酸托烷司琼胶囊在其吲哚环的5,6或7位被羟基化而代谢,随后被葡萄糖醛酸化或与硫酸根结合通过尿液或胆汁排出体外(尿液∶粪便=5∶1)。盐酸托烷司琼胶囊的代谢物与5-HT3受体的亲和力很低,盐酸托烷司琼胶囊与药物的药理作用基本无关。盐酸托烷司琼胶囊的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关(细胞色素P450IID6),高加索人种中约有8%缺乏这种酶。
盐酸托烷司琼胶囊口服后几乎被完全吸收(大于95%),盐酸托烷司琼胶囊的半衰期平均约为20分钟。盐酸托烷司琼胶囊和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白),这种结合是非特异性的。盐酸托烷司琼胶囊的成人的分布容积为400~600升,3~6岁儿童约为145升,7~15岁约为265升。
盐酸托烷司琼胶囊与苯巴比妥合用,则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低,因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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