盐酸纳曲酮片的主要成份为盐酸纳曲酮。化学名:17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐。对本药过敏者禁用。那么,盐酸纳曲酮片的注意事项有什么呢?
盐酸纳曲酮片药理作用也是阻断阿片受体。盐酸纳曲酮片一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β-纳曲醇。盐酸纳曲酮片及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-β-纳曲醇约为口服剂量的38%。盐酸纳曲酮片从药代动力学来看,盐酸纳曲酮片及其代谢物能发生肝肠循环。
盐酸纳曲酮片为白色或类白色片。盐酸纳曲酮片可阻断外源性阿片类物质的药理作用,盐酸纳曲酮片作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。盐酸纳曲酮片是阿片受体拮抗剂,盐酸纳曲酮片的药效学与纳洛酮的作用相似,盐酸纳曲酮片能明显减弱或完全阻断阿片受体,盐酸纳曲酮片对mu、delta、kappa三种阿片受体均有阻断作用,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。盐酸纳曲酮片对已戒断阿片瘾者能解除对阿片的身体依赖性,使其保持正常生活。
盐酸纳曲酮片口服有效,而且作用维持时间较长。盐酸纳曲酮片不产生躯体或精神依赖性。盐酸纳曲酮片对阿片类依赖者,盐酸纳曲酮可催促产生戒断综合症。盐酸纳曲酮片口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,盐酸纳曲酮片约占吸收量的95%变为几种代谢产物,盐酸纳曲酮片中主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol)。盐酸纳曲酮片的注意事项是:
(一)须在停用阿片类药物7~10天后开始纳曲酮治疗,以免意外促瘾。
(二)目前仍依赖一定剂量阿片类药物的依赖者,在服用纳曲酮后会导致意外促瘾,出现严重的戒断综合症。
(三)应告诫病人:
1.服用纳曲酮期间若试图使用阿片类药物,则小剂量不会体验欣快感,大剂量会出现严重中毒症状,直至昏迷或死亡。
2.服纳曲酮的病人在紧急情况下需要用镇痛药时不应用阿片类镇痛药。
(四)应配合社会监督网络和家庭支持体系,使纳曲酮更好地发挥预防复吸的辅助作用。
(五)过量。有报告自愿者每天服800mg,共7天未见中毒。一旦中毒应对症处理。
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(实习编缉:陈志东)
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