盐酸纳曲酮片的主要成份为盐酸纳曲酮。化学名:17-环丙甲基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐。那么,盐酸纳曲酮片用于准备期是怎样呢?
盐酸纳曲酮片为白色或类白色片。盐酸纳曲酮片可阻断外源性阿片类物质的药理作用,盐酸纳曲酮片作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。盐酸纳曲酮片是阿片受体拮抗剂,盐酸纳曲酮片的药效学与纳洛酮的作用相似,盐酸纳曲酮片能明显减弱或完全阻断阿片受体,盐酸纳曲酮片对mu、delta、kappa三种阿片受体均有阻断作用,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。盐酸纳曲酮片对已戒断阿片瘾者能解除对阿片的身体依赖性,使其保持正常生活。
盐酸纳曲酮片口服有效,而且作用维持时间较长。盐酸纳曲酮片不产生躯体或精神依赖性。盐酸纳曲酮片对阿片类依赖者,盐酸纳曲酮可催促产生戒断综合症。盐酸纳曲酮片口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,盐酸纳曲酮片约占吸收量的95%变为几种代谢产物,盐酸纳曲酮片中主要的活性代谢产物是6-β-纳曲醇(6-β-naltrexol)。
盐酸纳曲酮片药理作用也是阻断阿片受体。盐酸纳曲酮片一个次要的代谢物是2-羟基-3-甲氧基-6-β-纳曲醇。盐酸纳曲酮片及其代谢物主要经肾脏排出,原形由尿中排出的不到口服剂量的1%,由尿中排出的原形药物和结合的6-β-纳曲醇约为口服剂量的38%。盐酸纳曲酮片从药代动力学来看,盐酸纳曲酮片及其代谢物能发生肝肠循环。
盐酸纳曲酮片用于准备期:开始服药前7~10天内未滥用过阿片类药物。尿吗啡检测应为阴性。如为阳性,则盐酸纳曲酮治疗应延缓,直至尿吗啡阴性后再进行。开始用药前的盐酸纳洛酮激发试验:证实尿吗啡检测阴性后,皮下或肌肉注射0.4~1.2mg盐酸纳洛酮,观察症状及体征1小时。如无戒断症状即为激发试验阴性。如为阳性,则盐酸纳曲酮治疗应延缓,直到激发试验阴性后再进行。
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(实习编缉:陈志东)
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