阿立哌唑胶囊用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。那么,阿立哌唑胶囊的药代动力学又是什么?
阿立哌唑胶囊的药代动力学是:
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。本品在体内分布广泛,静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。
在体内,阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。稳态时,其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度,稳态时,阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。
阿立哌唑胶囊药代动力学不随患者的年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能、肾功能等改变而变化。故一般不需要因患者年龄、性别、种族、吸烟状况、肝功能、肾功能而调整剂量。
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(实习编辑:叶燕玲)
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