盐酸格拉司琼口腔崩解片为白色或类白色片,在口腔内迅速崩解,无沙砾感,口感良好。对本品或其他5-HT3受体拮抗剂过敏者禁用。那么,盐酸格拉司琼口腔崩解片用于高血压未控制患者是怎样呢?
盐酸格拉司琼口腔崩解片在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,盐酸格拉司琼口腔崩解片药后48小时,盐酸格拉司琼口腔崩解片大约12%的剂量以原形药的形式从尿中排泄,其余部分以代谢物的形式排泄,尿、粪排泄率分别为48%、38%。盐酸格拉司琼口腔崩解片的代谢由肝微粒体酶P-4503A介导,盐酸格拉司琼口腔崩解片主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再与葡萄糖醛酸结合。盐酸格拉司琼口腔崩解片的血清蛋白结合率约为65%。
盐酸格拉司琼口腔崩解片的健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片剂1mg后,盐酸格拉司琼口腔崩解片的血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,盐酸格拉司琼口腔崩解片的达峰时间约为1.18小时,盐酸格拉司琼口腔崩解片的血浆消除半衰期为6.23小时,盐酸格拉司琼口腔崩解片对癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。盐酸格拉司琼口腔崩解片选择性高,无锥体外系反应和过度镇静等副作用。
盐酸格拉司琼口腔崩解片用于高血压未控制患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。
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(实习编缉:叶铠)
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